注意！他克莫司原来要这样用！
发布日期：
2022-11-20
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他克莫司又名FK506是器官移植术后免疫抑制治疗的一线用药 ，具有大环内酯类化合物化学结构，在我国临床主要用于肝、肾、心 、肺及骨髓移植治疗中的抗排斥反应 。使用不当的情况下会出现中毒，常见的包括心血管系统表现 、神经性系统表现 、呼吸系统表现等。


注意 ！他克莫司原来要这样用！



他克莫司作用机理
PART 01

他克莫司是一种免疫抑制剂 ，属于强效的免疫抑制剂 。作用机理与环孢素相似，但比环孢素效临床治疗果好。对T细胞活化有抑制作用，对T细胞依赖性B细胞增生有抑制作用。也会抑制如白介素-2 、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达 。



血药浓度对他克莫司用药的影响
PART 02

他克莫司的治疗窗窄 ，其治疗剂量接近于中毒剂量，不同个体的药代动力学特征和生物利用度存在较大差异，因此须监测他克莫司血药浓度 。他克莫司血药浓度一般维持在5~10ng/ml。如果药物的血药浓度未达到治疗浓度，会导致疗效达不到预期 ，甚至无效。反之 ，如果其血药浓度超过治疗浓度上限，会增加药物相关的不良反应发生的风险。

同时一些药物和他克莫司联合使用 ，会影响他克莫司的血药浓度 ，血药浓度过高会提高不良反应发生率，过低会影响他克莫司的疗效 ，因此需要谨慎使用 ，具体注意的药物如下[1]。







与他克莫司血药浓度升高相关的药物





01
大环内酯类抗生素：红霉素及其前体药物、醋竹桃霉素 、克拉霉素 、罗红霉素、阿奇霉素、地红霉素等。
02
 氯霉素、林可霉素类抗生素。
03
抗真菌药：抗真菌药酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、克霉唑等 。
04
抗病毒药：利托那韦避免使用 ，齐多夫定 、拉米夫定、茚地那韦谨慎使用 。
05
钙拮抗药：硝苯地平 、地尔硫卓。
06
CYP3A4抑制剂及底物 ：溴隐亭、舒林酸、奎尼丁  、奥美拉唑、利卡多因 、尼卡地平等。
07
其他 ：乙烯雌二醇、奈法唑酮。

注意 ！他克莫司原来要这样用 ！

所以实际治疗中应充分考虑每个病人的个体情况以及正在服用的其它药物等综合情况的基础上制定安全、合理、有效 、经济的药物治疗方案 。尊龙凯时生物治疗药物监测（TDM）化学发光解决方案的全自动化学发光药物浓度分析仪测试速度高达200T/H，具备高通量 、大样本 、全自动检测性能 ，真正做到样本进结果出、无人值守 、全程质控，结果稳定可靠，切实为个体化合理用药、精准诊疗提供全面 、完善的专业检测服务，守护患者用药安全！助力您“量体裁衣 、精准诊疗”！



他克莫司使用的注意事项
PART 03

1. 他克莫司的不良反应有：神经毒性、肾毒性、药物性肝损伤、高钾血症、糖尿病、血糖异常、贫血等，但这些不良反应具有可逆性，能够通过减药或者换药改善。
2. 在使用他克莫司治疗期间，应该定期监测血药浓度和生物指标 ，一旦出现不良反应，应该通知主治医师及时处理 ，不能够自行随意停药减药。
3. 他克莫司使用期间由于神经毒性 ，可能出现视觉及神经紊乱的现象，因此不建议驾车或操作危险机械，同时这种影响可能会因喝酒而加重，服用他克莫司后应该避免饮酒[2] 。
4.他克莫司不能与环孢素一起使用 ，以免免疫系统过度抑制[3]。


参考文献：

[1] 周永恒, 石磊, 唐镜波. 影响他克莫司血药浓度的因素[J]. 中国药房, 2005, 16(24):3.

[2] 修典荣, 张同琳, 袁炯,等. 肝移植后他克莫司的用量及血药浓度的变化规律[J]. 中华器官移植杂志, 2004, 25(3):3.

[3] 谢志红, 叶丽卡, 韩珂. 合用他克莫司或环孢素对霉酚酸酯及其代谢产物药动学的影响[J]. 中南药学, 2014(12):3.


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